يدوكائين هيدروكلوريد

الصيدلة وعلم السموم

عندما يتجاوز تركيز البلازما 5 ميكروغرام · مل-1، يمكن أن تحدث تشنجات، وعند الجرعات المنخفضة، يمكن أن يعزز تدفق K+ إلى خلايا عضلة القلب، ويقلل الانضباط الذاتي لعضلة القلب، ويكون له تأثير مضاد لعدم انتظام ضربات القلب البطيني. في الجرعات العلاجية، ليس هناك تأثير كبير على النشاط الكهربائي للخلايا العضلية القلبية، والتوصيل الأذيني البطيني وتقلص عضلة القلب. يمكن أن تؤدي الزيادة الإضافية في تركيز الدم إلى تباطؤ سرعة التوصيل القلبي، والحصار الأذيني البطيني، وتثبيط انقباض عضلة القلب وانخفاض النتاج القلبي.

الدوائية

بعد الحقن، يتم توزيع الأنسجة بسرعة وعلى نطاق واسع، ويمكن أن تخترق حاجز الدم في الدماغ والمشيمة. يتميز المنتج بكثافة تخدير عالية، وبداية سريعة وقوة انتشار قوية، ويستغرق الأمر حوالي ساعتين حتى يتم التخلص من الدواء من المنطقة المحلية، كما أن إضافة الإبينفرين يمكن أن يطيل وقت تأثيره. يتحلل معظمها أولاً بواسطة ميكروجراناز الكبد إلى المستقلب الوسيط ديثيل إيثيل جلايسيناميد زيلين الذي لا يزال له تأثير مخدر موضعي، وتزداد السمية، ثم يتم تحلله بواسطة الأميداز، ويفرز في البول، ويتم إخراج حوالي 10٪ من الجرعة في الشكل الأصلي. وتظهر كمية قليلة في الصفراء.

دواعي الإستعمال

المنتج عبارة عن مخدر موضعي ودواء مضاد لاضطراب النظم. يتم استخدامه بشكل رئيسي للتخدير التسلل، والتخدير فوق الجافية، والتخدير السطحي (بما في ذلك التخدير المخاطي في تنظير الصدر أو جراحة البطن) وكتلة الأعصاب. يمكن استخدام المنتج في حالات النبض البطيني المبكر وعدم انتظام دقات القلب البطيني بعد احتشاء عضلة القلب الحاد، ويمكن استخدامه أيضًا في حالات التسمم بالديجيتال وجراحة القلب وعدم انتظام ضربات القلب البطيني الناجم عن قسطرة القلب، وعادة ما يكون المنتج غير فعال في حالات عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني.

الاستخدام والجرعة

للتخدير

1. الكمية شائعة الاستخدام للبالغين

(1) التخدير السطحي: محلول 2%-4% لا يتجاوز 100 ملغ في المرة الواحدة. يجب ألا تتجاوز كمية الحقن 4.5 ملغم / كغم (بدون الإبينفرين) أو 7 ملغم / كغم لكل 7 ملغم / كغم (مع تركيز 1: 200000 من الإبينفرين).

(2) الكتلة العجزية لتسكين آلام المخاض: بمحلول 1.0%، يقتصر على 200 ملغ.

(3) حصار فوق الجافية: محلول 1.5%-2.0% للجزء الصدري القطني، 250-300 ملغ.

(4) التخدير بالتسلل أو حصار المنطقة الوريدية: بمحلول 0.25%-0.5%، 50-300 ملغ.

(5) إحصار العصب المحيطي: الضفيرة العضدية (من جانب واحد) بمحلول 1.5%، 250-300 ملغ؛ محلول 2% لطب الأسنان، 20-100 ملغ؛ العصب الوربي (كل فرع) بمحلول 1٪، 30 ملغ، 300 ملغ كحد أقصى؛ محلول 0.5%-1.0% للارتشاح بجوار عنق الرحم، 100 ملغ على الجانبين الأيسر والأيمن؛ كتلة العصب الفقري الفقري (لكل فرع) بمحلول 1.0٪، 30-50 ملغ، 300 ملغ كحد أقصى؛ العصب العانة بمحلول 0.5%-1.0%، 100 ملغ على الجانبين الأيسر والأيمن.

(6) إحصار العقدة الودية: العصب النجمي العنقي بمحلول 1.0%، 50 ملغ؛ تخدير الخصر بمحلول 1.0%، 50-100 ملغ.

(7) حد زمني واحد، 200 ملغم (4 ملغم/كغم) بدون الغدد الكظرية، 300-350 ملغم (6 ملغم/كغم) مع الإبينفرين؛ حصار منطقة الوريد، الحد الأقصى للكمية 4 ملغم/كغم؛ الحقن في الوريد للعلاج، الجرعة الأولية الأولى هي 1-2 ملغم / كغم، الحد الأقصى 4 ملغم / كغم، يقتصر التنقيط في الوريد للبالغين على 1 ملغم في الدقيقة؛ الإدارات المتعددة المتكررة بفاصل زمني لا يقل عن 45-60 دقيقة.

2. كمية شائعة الاستخدام للأطفال

اعتمادًا على الفرد، يجب ألا يتجاوز المبلغ الإجمالي لإدارة واحدة 4.0-4.5 مجم/كجم، ويستخدم محلول 0.25%-0.5% بشكل شائع، ويستخدم محلول 1.0% في ظروف خاصة.

مضاد لاضطراب النظم

1. المبلغ الشائع الاستخدام

(1) الحقن في الوريد: 1-1.5 ملغم/كغم من وزن الجسم (عموما 50-100 ملغم) للتحميل الأول من الحقن في الوريد لمدة 2-3 دقائق، إذا لزم الأمر، كرر الحقن في الوريد 1-2 مرات بعد كل 5 دقائق، ولكن المجموع يجب ألا تتجاوز الكمية خلال ساعة واحدة 300 ملغ.

(2) التنقيط في الوريد: بشكل عام يتم تحضير حقن الجلوكوز بنسبة 5٪ في تسريب دواء 1 ~ 4 مجم / مل أو يتم إعطاؤه بمضخة تسريب، وبعد التحميل، يمكن الاستمرار في الحفاظ عليه عن طريق الوريد بمعدل 1 ~ 4 مجم في الدقيقة، أو بالتنقيط في الوريد بمعدل 0.015 ~ 0.03 ملغم / كغم من وزن الجسم في الدقيقة. كبار السن، وقصور القلب، والصدمة القلبية، وانخفاض تدفق الدم في الكبد، واختلال وظائف الكبد أو الكلى يجب أن تقلل الجرعة إلى 0.5 ~ 1 ملغ في الدقيقة بالتنقيط في الوريد. يمكن غرسه في الوريد بمحلول 0.1% من المنتج، بما لا يتجاوز 100 ملغ في الساعة.

2. الكمية القصوى

الحد الأقصى للحمل خلال ساعة واحدة من الإعطاء عن طريق الوريد هو 4.5 مجم / كجم من وزن الجسم (أو 300 مجم). الحد الأقصى لمبلغ الصيانة هو 4 ملغ في الدقيقة.