كلونازيبام

كلونازيبام، مع الصيغة C15H10ClN3O3، هو مهدئ البنزوديازيبين. سريرياً يستخدم بشكل رئيسي في: (1) علاج الصرع والتشنجات، وهو فعال لجميع أنواع الصرع، وخاصة النوبات الصغيرة ونوبات الرمع العضلي. العلاج عن طريق الوريد من حالة الصرع. (2) علاج القلق والأرق. (3) كما أنها فعالة للرقصات. كما أن له تأثير معين على فرط النشاط الناجم عن المخدرات، والتشنجات المتعددة المزمنة، ومتلازمة الرجل المتصلب، وأنواع مختلفة من الألم العصبي.

التأثير مشابه للديازيبام والنيترازيبام. ومع ذلك، فإن تأثير مضاد الاختلاج أقوى بخمس مرات من الأولين، ويكون التأثير سريعًا. على غرار التأثير المثبط المركزي لأدوية BDZ الأخرى، بسبب تسارع تدفق الكلوريد إلى الخلايا العصبية، تكون الخلايا مفرطة الاستقطاب وتقل استثارة الخلايا العصبية. وفي الوقت نفسه، له أيضًا تأثير معين على إنزيم الغلوتامات ديكاربوكسيلاز، لذلك له تأثير مضاد للصرع واسع النطاق. يحتوي هذا المنتج أيضًا على تأثيرات مزيلة للقلق ومنومة واسترخاء العضلات المركزية.

الامتصاص عن طريق الفم جيد، ويبلغ تركيزه في الدم ذروته خلال 2 إلى 4 ساعات. عمر النصف في البلازما هو 20 إلى 40 ساعة. وهو شديد الذوبان في الدهون ويمر بسهولة عبر حاجز الدم في الدماغ. يبدأ مفعوله بعد 30 إلى 60 دقيقة من تناوله عن طريق الفم، ويمكن أن يستمر التأثير لمدة 6 إلى 8 ساعات. يتم استقلاب كل شيء تقريبًا في الكبد، وذلك بشكل رئيسي عن طريق إنزيم CYP3A. تفرز المستقلبات في البول بشكل حر أو مترافق، ولا يتم إخراج سوى كمية صغيرة جدًا على شكل الدواء الأصلي.