كاس 137-58-6

الصيدلة وعلم السموم

هذا المنتج هو أميد  حيّ  مخدر. بعد امتصاص الدم أو إعطائه عن طريق الوريد  واضح  الإثارة والتثبيط ثنائي الطور  تأثير  على المركزية  قلق  النظام، ولا يمكن أن يكون هناك أي إثارة السلائف، عندما يكون الدم  وعي  منخفض، وتسكين الألم والنعاس، و  وجع  يتم زيادة العتبة. مع ال  يضخم، يوسع، يبالغ  من الجرعة،  تأثير  أو تزداد السمية ويوجد مضاد للاختلاج  تأثير  في ال  وعي  من أدوية الدم شبه السامة. عندما الدم  وعي  إذا تجاوزت الجرعة 5 ملجم · مل-1، فقد تحدث تشنجات. عند تناول جرعات منخفضة، يمكن لهذا المنتج تعزيز تدفق K+ إلى الخلايا العضلية القلبية،  تصغير  الانضباط الذاتي لعضلة القلب، ولها تأثير مضاد لعدم انتظام ضربات القلب البطيني. في الجرعات العلاجية لا يوجد  هائِل  تأثير  على الكهربائية  هواية  من خلايا عضلة القلب، والتوصيل الأذيني البطيني وتقلص عضلة القلب. إضافي  إجعله أكبر  في الدم  انتباه  يستطيع  غاية  تباطؤ سرعة التوصيل القلبي، والحصار الأذيني البطيني، وتثبيط انقباض عضلة القلب و  حد  من النتاج القلبي.

الدوائية

التوافر البيولوجي عن طريق الفم منخفض، والكبد الأول  تأثير  يتم تقليله بشكل حاد. يمتص  قطعاً  بعد الحقن العضلي. بعد الامتصاص، فإنه  بسرعة  يتوزع في القلب والدماغ والكلى و  مختلف  مناديل  مزدهر  في إمدادات الدم، ومن ثم توزيعها على  الدهون  والأنسجة العضلية. ال  بديهي  حد  التوزيع حوالي 1 لتر/كجم  كمية  التوزيع هو  انخفض  في  الشريان التاجي للقلب  فشل. ربط البروتين  سعر  حوالي 51%. يمكن للمدخنين  أكبر  التكاليف  ملزمة من غير المدخنين.

فإنه يأخذ  تأثير  5 ~ 15 دقيقة بعد الحقن العضلي، ويصل إلى العلاجية  انتباه  في 15 إلى 20 دقيقة بعد الحقن العضلي بـ 200 ملغ، ويستمر لمدة 60 إلى 90 دقيقة؛

فإنه يأخذ  تأثير  بدون تأخير  بعد الحقن في الوريد (حوالي 45 إلى 90 ثانية) ويستمر لمدة 10 إلى 20 دقيقة. البلازما العلاجية  انتباه  هو 1.5~5μg/mL، وتسمم الدم  وعي  يكون  إضافي  أكثر من 5 ميكروجرام/مل. استمر بالتنقيط في الوريد لمدة 3-4 ساعات  يحقق  تركيز الدم في الحالة المستقرة، واحتشاء عضلة القلب الحاد يستغرق 8 ~ 10 ساعات. 90% يتم استقلابه  عبر  الكبد، والأيضات monoethylglycylxylxylaniline (MEGX) وglyylxylbenzilide (GX) لها نشاط دوائي،  بدون توقف  بالتنقيط في الوريد ل  أكبر  أكثر من 24 ساعة، يمكن أن تنتج المستقلبات علاجية و  سامة  تأثيرات. نصف العمر بعد الحقن في الوريد α حوالي 10 دقائق، وβ حوالي 1 ~ 2 ساعة. عمر النصف لـ GX أطول بحوالي 10 ساعات، وعمر النصف لـ MEGX أطول  قابلة للمقارنة  إلى ذلك  فريد  دواء. المرضى الذين يعانون  قلب  الفشل، وأمراض الكبد، و  مسن  و  بدون توقف  بالتنقيط في الوريد ل  أكبر  من 24 إلى 36 ساعة، يتم إبطاء عملية تصفية هذا المنتج. تفرز  بمساعدة  الكلى 10%  أصلي  المخدرات، 58٪ كنواتج الأيض (GX)، يمكن  ليس الان  يكون  مستبعد  عن طريق  غسيل الكلى.

الفعالية و  طول  ل  حيّ  التخدير يدوكائين هي  أكبر  من البروكايين،  لكن  السمية هي  بالإضافة إلى ذلك  أكبر. يتم استقلاب مستقلب ديثيل (أحادي إيثيل جليسيناميد زيلين) في الكبد  ومع ذلك  لديه  مجاور  خصائص التخدير،  سيزيد  السمية، وهو  فضلاً عن ذلك  متدهورة  باستخدام  الأميداز ويفرز مع البول، ويخرج 10% من الجرعة فيه  أصلي  استمارة.

التطبيق السريري

إنها  ملائم  لعلاج عدم انتظام ضربات القلب البطيني الحاد  أثار  عبر  احتشاء عضلة القلب الحاد، والجراحة، والتسمم بالديجيتال، وقسطرة القلب،  معا مع  البطين  في غير وقته  يدق، عدم انتظام دقات القلب البطيني والرجفان البطيني. ثانيا، هو كذلك  بالإضافة إلى ذلك  يستعمل ل  السمعة  الصرع الذي يفعل  ليس اطول  رد  ل  مختلف  مضادات الاختلاج و  حيّ  أو التخدير العصبي. يمكن  بالإضافة إلى ذلك  تخفيف طنين الأذن.